環(huán)孢素膠囊 Cyclosporin Capsules

藥理毒理

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、Y-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-|。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排拆的作用。 本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收不規(guī)則、不完全，且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2~9倍，成人的血漿t為19(10~27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1%仍以原形排出。

用法用量

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1～-2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5%，維持量約為每日5~10mg/kg.對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4~12小時(shí)給藥。
小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2~6mg/kg。

臨床應(yīng)用

主要用于治療器官移植排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病

·移植
      ①器官移植:包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合、胰、角膜移植等
      ②骨髓移植
·非移植

分子式（Molecular Formula）：CnHaNO。·HSCN
分子量（Molecular Weight）：793.02